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药剂学视频培训

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相关知识点

执业药师考试药剂学第十章表面活性剂复习要点

一、概述

(一)表面活性剂概念及构造

1.表面活性剂(surfactant)是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。

2.表面活性剂的结构特征:同时具有极性的亲水基和非极性的亲油基,且分别处于表面活性剂分子的两端,造成分子的不对称性,因此表面活性剂分子是一种既沁水又亲油的分子,具有两亲性,故亦称为两亲分子。

(二)表面活性剂的种类

1.阴离子型表面活性剂

(1)肥皂类:系高级脂肪酸的盐,如:硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均具有良好的乳化与分散性能,一般外用。

(2)硫酸化物 主要是高级脂肪醇的硫酸酯类,如:十二烷基硫酸钠(SDS又称月桂醇硫酸钠),十六烷基硫酸钠。乳化能力强,多外用作软膏乳化剂,也可作片剂等固体制剂的润湿剂。

(3)磺酸化物 如:十二烷基磺酸钠等。广泛用于洗涤剂。

2.阳离子型表面活性剂

季铵化物,如洁尔灭与新洁尔灭,此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。

3.两性离子型表面活性剂:

(1)卵磷脂:对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。

(2)氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污; 在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。

4.非离子型表面活性剂:

(1)脂肪酸甘油酯:如单硬脂酸甘油酯等,主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。

(2)蔗糖脂肪酸酯:有不同规格(HLB值不同),HLB值高的作O/W型乳剂的乳化剂。

(3)脂肪酸山梨坦:,商品名为司盘(Span),作W/O型乳剂的乳化剂,在O/W型配合吐温使用。

(4)聚山梨酯:。商品名为吐温(Tween),吐温80常作O/W型乳剂的乳化剂,难溶性药物的增溶剂,混悬剂的润湿剂等。

(5)聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名为卖泽(Myeij),做O/W型乳剂的乳化剂。

(6)聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名为苄泽(Brij),做O/W型乳剂的乳化剂。

(7)聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物:又称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克(Pluronic F68),可作O/W型乳剂的乳化剂。

(三)表面活性剂的特性

1.形成胶束

(1)临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

2.亲水亲油平衡值(HLB)

(1)亲水亲油平衡值(HLB)系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力,是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。HLB大的亲水性强,反之则亲油性强。

HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂; HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂; HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂; HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。

(2)非离子型表面活性剂HLB具有加和性计算公式为:

HLBAB=(HLBA·WA HLBB·WB)/(WA WB)

3.增溶作用

(1)胶束增溶

表面活性剂在溶液中的浓度达到CMC后,一些水不溶性或微溶性药物在胶束溶液中的溶解度显著增加,形成透明的胶体溶液,这种作用称为增溶。起增溶作用的表面活性剂称为增溶剂,被增溶物质叫增溶质。

(2)温度对增溶的影响

1)离子型表面活性剂的Krafft点

离子型表面活性剂溶解度(S)随温度升高而增加。即T↑,S↑,当T达到一定值时溶解度S急剧上升。这时的温度T称为Krafft点,Krafft点越高表面活性剂,其临界胶束浓度越小。Krafft点是离子型表面活性剂的特征值,是离子型表面活性剂应用的下限,在这个温度以上表面活性剂增溶效果更好。

2)昙点

聚氧乙烯型非离子型表面活性剂,温度升高至某一点时,表面活性剂S↓(急剧),溶液由清→浊(起浊、起昙)。当T↓,S↑,溶液由浊→清,这一特定温度称为昙点,昙点是聚氧乙烯型非离子型表面活性剂的特征值。

(四)表面活性剂的生物学性质

1.表面活性剂可增加细胞膜的通透性,促进药物吸收

2.离子型表面活性剂可能破坏蛋白质二级结构中盐键、氢键、疏水键使蛋白变性

3.毒性顺序:阳离子型>阴离子型>非离子型。Polaxamer188毒性最低可静脉用

4.刺激性:吐温类对皮肤与黏膜的刺激性小。

二、应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、去污剂 、消毒剂等。

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